青霉素的基本结构

青霉素G是最早应用于临床的抗生素，由于它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便等优点，迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺点，在临床应用受到一定限制。1959年以来人们利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸（6-APA），进行化学改造，接上不同侧链，合成了几百种“半合成青霉素”，有许多已用于临床，常用青霉素的化学结构和药理特性。见表38-1，38-2。

表38-1　常用青霉素类抗生素的化学结构

表38-2　青霉素类各种重要药理特性

耐酸耐酶广谱抗绿脓杆菌蛋白质结合率（%）尿中排出量（%）t1/2（小时）常用剂量（g/日）正常无尿青霉素G----46～6760～800.56～12变化的青霉素V+---8020～401～26～101～2甲氧西林-+--4050～700.54～68～12苯唑西林++--9040～550.4～0.71～28～12氯唑西林++--9555～620.60.8～31～2双氯西林++--96600.81～21～2氨苄西林+-+-2060～801～1.38～121～4阿莫西林+-+-2045～681～1.35～71～2羧苄西林--++5076～901.012～1620～30呋苄西林--++90251.24～8替卡西林-++45921.315～20阿洛西林--++16～428～221.3变化＜24哌拉西林--++1650～701.03.3变化＜24